甲硝唑的药理作用包括（简述甲硝唑的药理作用和临床应用）
时间：2022年10月09日 10:10:24本文目录一览：
- 1、甲硝唑的药理？
- 2、甲硝锉片的作用
- 3、甲硝唑胶囊说明书
- 4、甲硝唑的药理作用和临床用途
- 5、甲硝唑 药理作用
甲硝唑的药理？
主要用于治疗或预防上述厌氧菌引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔厌氧菌感染。
除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外，近年来，广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；③梭状芽孢杆菌属，包括破伤风杆菌；④部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。口服吸收良好（＞80%），口服250mg或500mg,1〜2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml和12μg/ml。静脉滴注本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药物浓度达稳 态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。本品在体内分布广泛，可进人唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%〜80%），少量由粪排出（6%〜15%）。t1/2约为8小时。
消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
甲硝锉片的作用
1、通 用 名 甲硝唑片
商 品 名 必沙
【性状】本品为白色或类白色片。
【类别】抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药。
作用：本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
2、复方甘草片.
【作用类别】本品为镇咳祛痰类非处方药药品。
【药理作用】甘草流浸膏为保护性镇咳祛痰剂；阿片粉有较强镇咳作用；樟脑及八角茴香油能 *** 支气管黏膜，反射性地增加痰量使痰易于咳出；苯甲酸钠为防腐剂。上述成份组成复方制剂，有镇咳祛痰的协同作用。
3、盐酸地芬尼多片
[性状]本品为 色糖衣片，去除包衣后显白色。
[作用类别]本品为抗眩晕类非处方药药品。
[药理作用]本品可改善椎底动脉供血，调节前庭系统工能，抑制呕吐中枢，有抗眩晕及镇吐作用。
4、注射用头孢噻肟钠
【性状】
本品为白色，类白色或微黄白色结晶性粉末。
【药理毒理】
头孢噻肟为第三代头孢菌素，抗菌谱广，对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌（包括产 β内酰胺酶株）、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强，肠球菌属对本品耐药。
5、联苯双酯滴丸
【性状】
联苯双酯为白色结晶粉末，几乎溶于水，极微溶于甲醇或乙醇，略溶于丙酮，易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。本品为糖衣滴丸。
【药理毒理】
本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg，可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑 *** 用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低 *** 诱导所致的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。
希望对你能有所帮助。
甲硝唑胶囊说明书
可能大部分人都不怎么服用过甲硝唑胶囊，所以很多人都不知道甲硝唑胶囊 说明书 是什么样的。下面是我为你整理的甲硝唑胶囊说明书的相关内容，希望对你有用!
甲硝唑胶囊说明书
【药品名称】
通用名称：甲硝唑胶囊
商品名称：甲硝唑胶囊
英文名称：Metronidazole Capsules
【主要成份】 甲硝唑。
【性 状】 本品为胶囊剂。
【适应症/功能主治】 1.用于各种厌氧菌感染，如 败血症 、牙周感染及加德纳 *** 炎 等。也可作为某些污染或可能污染手术的预防 用药 ，如结肠直肠择期手术等。2.用于治疗 *** 滴虫病。3.用于治疗肠道及肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等)。4.还可用于治疗小袋虫病、皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。
【规格型号】0.2g*100s
【用法用量】 口服。 1.成人常用量 (1)厌氧菌感染：一次0.5g，一日3次，疗程7日或更长，一日更大剂量不得大于4g。 (2)肠道感染：一次0.5g，一日3次。 (3)抗生素相关肠炎：一次0.5g，一日3～4次。 (4)幽门螺杆菌相关 胃炎 及 消化 性溃疡：一次0.5g，一日3次，与其他抗生素合用，疗程7～14日。 (5)原虫感染： ①肠道阿米巴病，一次0.4～0.6g，一日3次，疗程7日; ②肠道外阿米巴病，一次0.6～0.8g，一日3次，疗程20日; ③贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5～10日; ④麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日; ⑤小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日; ⑥皮肤利什曼病，一次0.2g，一日4次，疗程10日，间隔10日后重复一疗程; ⑦滴虫病，一次0.2g，一日4次，疗程7日;可同时用栓剂，每晚0.5g置入 *** 内，连用7～10日。 2.小儿常用量 (1)厌氧菌感染：一日按体重20～50mg/kg口服。 (2)阿米巴病：一日按体重35～50mg/kg，分3次口服，疗程10日。 (3)滴虫病、小袋虫病、麦地那龙线虫病、贾第虫病：一日按体重15～25mg/kg，分3次口服，疗程10日。
【不良反应】 1.本品最严重不良反应为高剂量时可引起 癫痫 发作和周围 神经 病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。 2.其他常见的不良反应有： (1)胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、 腹泻 、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等; (2)可逆性粒细胞减少; (3)过敏反应，皮疹、 荨麻疹 、 瘙痒 等; (4)中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等; (5)其他有发热、 *** 念珠菌感染 、 膀胱炎 、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。
【禁 忌】对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经 疾病 和 血液 病患者禁用。
【 注意事项 】 1.致癌、致突变作用： 动物 试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。 2.使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 3.本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 4.用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 5. 肝功能 减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。 6.本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。 7.念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。 8.厌氧菌感染合并 肾功能 衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。 9.治疗 *** 滴虫病时，需同时治疗其 *** 。 10.重复一个疗程前，应做白细胞计数。
【 儿童 用药】儿童应慎用并减量使用。
【老年患者用药】老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。 2.甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。
【药物相互作用】 1.本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 2.与苯妥英钠、 *** 等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。 3.与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(t1/2β)，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 4.本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5.本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 6.与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除 *** 滴虫的作用。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】 1.甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。此外，对阿米巴原虫和滴虫也有较强的杀灭作用。 2.甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。
【药代动力学】本品口服吸收良好， 生物 利用度80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L，达峰时间(Tmax)为1～2小时。广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、 *** 、尿液、脓液和脑脊液等 中药 物的浓度均与同期血药浓度相近，并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7～8小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
【贮 藏】密封。
【包 装】塑料瓶装，每瓶装100片。
【有 效 期】24 月
【批准文号】国药准字H13022362
甲硝唑胶囊禁用于哪些患者呢
甲硝唑胶囊口服吸收良好，甲硝唑胶囊的生物利用度(F)80%以上。甲硝唑胶囊口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L，甲硝唑胶囊的达峰时间(tmax)为1～2小时。甲硝唑胶囊广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。甲硝唑胶囊在唾液、胆汁、乳汁、羊水、 *** 、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近，并都能达到有效浓度。
甲硝唑胶囊的蛋白结合率小于20%。甲硝唑胶囊部分在肝脏代谢。甲硝唑胶囊的代谢物也具有抗菌作用。甲硝唑胶囊的血消除半衰期(t1/2β)为7～8小时，甲硝唑胶囊60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)。甲硝唑胶囊10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
对甲硝唑或吡咯类药物过敏患者;有活动性中枢 神经疾病 和血液病患者;孕妇;饮酒者禁用甲硝唑胶囊。
甲硝唑的药理作用和临床用途
（1）抗阿米巴原虫：能杀灭阿米巴大、小滋养体、是治疗急、慢性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿的首选药。
（2）抗 *** 滴虫：是治疗滴虫性 *** 炎的首选药。
（3）抗厌氧菌：是治疗厌氧菌感染如产后盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等首选药。
（4）抗贾第鞭毛虫：是目前治疗抗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
甲硝唑 药理作用
可抑制阿米巴原虫氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为l～2μg/ml时，溶组织阿米巴于6～20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2μg/ml时，72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭形杆菌、产气芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌属和消化链球菌属等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑对缺氧情况下生长的细胞和厌氧微生物起杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物，也具有抗厌氧菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。药物的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，干扰细菌的生长、繁殖，最终导致细胞死亡。而耐药菌往往缺乏硝基还原酶。